钾离子阻断剂论文-何金杰,程能能

钾离子阻断剂论文-何金杰,程能能

导读:本文包含了钾离子阻断剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:伏诺拉生,钾离子竞争性酸阻断剂,质子泵抑制剂,酸相关性疾病

钾离子阻断剂论文文献综述

何金杰,程能能[1](2019)在《钾离子竞争性酸阻断剂——伏诺拉生》一文中研究指出质子泵抑制剂(PPIs)是目前治疗胃酸相关疾病的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性,如起效慢和个体间变异大等。钾离子竞争性酸阻断剂(P-CABs)是一类新型的抑酸药物,其代表药物为伏诺拉生。该类药物与K~+竞争H~+,K~+-ATP酶(质子泵)上的结合位点从而抑制胃壁细胞分泌胃酸,其新颖的作用机制及特有药动学特征,使其显示出优于PPIs的特性,如起效快、结构稳定、抑酸效果持久、个体差异小和不良反应少等。多项Ⅲ期临床研究的结果显示伏诺拉生在治疗反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌中安全有效且耐受性良好,有望为酸相关性疾病的临床治疗提供一个新的选择。(本文来源于《中国临床药学杂志》期刊2019年03期)

郭蕊[2](2016)在《钾离子通道的钡离子阻断机制的研究》一文中研究指出钾离子通道能够控制钾离子选择性地并且高速地流入和流出细胞来改变细胞内外电压,从而使得细胞对外界刺激产生瞬间反应。钾离子通道的离子选择筛中的四个钾离子结合位点只能同时容纳两个钾离子,钾离子在离子选择筛中以1,3和2,4两种相互平衡的状态存在。钡离子是唯一一个能够阻断钾离子通道的碱土金属元素,钡离子和钾离子大小类似(钡的离子半径为1.35A,钾为1.33 A),然而钡离子却携带双倍的电荷。钡离子的大小使得它很容易进入钾离子通道的离子选择筛,然而它所携带的电荷使它在离子选择筛中的结合过于紧密,因而导致钡离子对钾离子通道的阻断效应。离子通道研究领域的先驱,布兰迪斯大学(Brandeis University)的Christopher Miller博士在上世纪八十年代通过对钾通道的钡阻断进行电生理学研究发现钾离子对于钡离子从钾通道逃逸存在叁个效应:外部锁定效应(external lock-in effect)、增强效应(enhancement effect)和内部锁定效应(internal lock-in effect),他还前瞻性地推理出钾离子通道的结构,并在十几年后被钾离子通道的晶体结构所验证。然而钡离子和钾离子在钾离子通道中是如何相互作用而导致这些效应,至今仍然是离子通道研究领域争议的热点。我们以MthK钾离子通道为模型,通过多学科交叉,结合X-射线晶体学和电生理学两种研究手段,探讨了钡离子和钾离子在MthK钾离子通道内的相互作用,对上述叁个效应提出了一个相应的模型。在没有钡离子时,钾离子在钾离子通道的离子选择筛中以1,3-和2,4-两种相互平衡的状态存在,此时,钾离子通道能够自由通透钾离子。钡离子从胞内侧进入钾离子通道离子选择筛,结合在4、3或2位点阻断钾离子通道。钡离子可以向外或向内逃逸出使钾离子通道畅通。钾离子从外侧进入位点1,将钡离子推至位点4,阻止钡离子向外逃逸(外部锁定效应);外侧钾离子浓度高时能将钾离子推至位点2,从而增强钡离子向内逃逸(增强效应);内侧的钾离子在中央空穴能阻止钡离子向内逃逸(内部锁定效应)。(本文来源于《浙江大学》期刊2016-04-01)

王长江,周全,王小琴[3](2014)在《钙离子阻断剂保护慢性肾脏病机制的研究进展》一文中研究指出钙离子阻断剂(calcium channel blocker,CCB)由于其降压效果肯定,对脂质代谢等影响小,在临床上一直被广泛应用。近年研究发现,CCB对慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)有一定的益处,可通过多种途径来延缓CKD的进展。肾脏内钙离子通道主要分布于肾血管和肾小管。在肾小球入、出球小动脉壁上,不同亚型的钙离子通道分布不同,L型通道主(本文来源于《黑龙江医学》期刊2014年08期)

马迎春,陈海娥,黄林静,何金波,王淑君[4](2013)在《SB203580在电压依赖性钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶增强大鼠低氧高二氧化碳性肺血管收缩中的作用》一文中研究指出目的:探索电压依赖性钾离子通道(K V)和p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路在低氧高二氧化碳性肺血管收缩(HHPV)中的作用。方法:制作正常SD大鼠离体二级肺动脉环,在常氧及低氧高二氧化碳条件下观察肺动脉环的张力变化;在急性低氧高二氧化碳条件下,分别用K V阻断剂4-氨基吡啶(4-AP)、p38 MAPK信号通路抑制剂SB203580和4-AP+SB203580孵育二级肺动脉环,测定各组血管环的张力值。结果:在急性低氧高二氧化碳条件下,(1)肺动脉环呈现双相性的收缩(P<0.05或P<0.01);(2)经4-AP孵育的二级肺动脉环,II期收缩幅度增强(P<0.05或P<0.01);(3)SB203580能使4-AP所致的二级肺动脉环II期持续收缩幅度显着降低(P<0.05或P<0.01)。结论:4-AP可增强大鼠HHPV的作用,而SB203580能使4-AP所致的二级肺动脉环II期持续收缩幅度显着降低,提示p38 MAPK信号通路的参与可能是K V调节大鼠HHPV作用的重要机制之一。(本文来源于《中国病理生理杂志》期刊2013年12期)

刘冬梅,王晓良[5](2013)在《钾离子通道阻断剂通过影响星形胶质细胞的功能发挥神经元保护作用》一文中研究指出目前研究认为离子稳态失衡可能是导致神经元损伤的最初和关键因素,特别是脑缺血后细胞内钾离子的大量外流被认为是引发神经元凋亡或死亡的重要原因之一。已经证明星形胶质细胞可通过被动缓冲和主动摄取两种机制调节脑缺血后神经细胞内、外钾离子的平衡,以维持内环境的稳定性,提示钾离子通道相关药物可影响星形胶质细胞的生理功能并发挥神经保护作用,上述作用可能为临床缺血性脑血管疾病的治疗提供新的思路。(本文来源于《2013年中国药学大会暨第十叁届中国药师周论文集》期刊2013-11-02)

付兆君,徐先荣,熊巍,王恒湘,刘红巾[6](2013)在《钾离子通道阻断剂及开放剂对大鼠血管平滑肌细胞凋亡的影响》一文中研究指出目的检验钾离子通道开放剂及阻断剂对培养大鼠血管平滑肌细胞凋亡的影响。方法采用组织块法原代培养大鼠腹主动脉血管平滑肌细胞。原代培养的第5代细胞消化后培养于多个25T培养瓶中。在培养瓶中加入不同的试剂:A.对照组;B.Pinacidil 0.2 mM;C.优降糖0.05 mM;D.Pinacidil 0.2 mM+优降糖0.05 mM。显微镜下观察并拍照。药物作用24 h后消化细胞,以AnnexinV和PI双染色。上流式细胞仪检测。结果使用K ATP通道开放剂Pinacidil0.2 mM后12 h,显微镜下观察见细胞形态皱缩,呈球形,体积缩小。流式细胞仪检测见晚期凋亡细胞比例增加,而优降糖0.05 mM可逆转Pinacidil 0.2 mM的这种作用,优降糖0.05 mM本身并不增加或减少凋亡细胞的比例。结论血管平滑肌细胞膜上的钾离子通道K ATP参与了血管平滑肌细胞凋亡。(本文来源于《空军医学杂志》期刊2013年03期)

刘国章,胡士峰,孔江南,李晓翠,张晓梅[7](2013)在《类噻唑烷酮离子阻断剂药物毒理学安全性评价》一文中研究指出本研究对实验室合成的一种用于治疗动物腹泻的药物囊性纤维化跨膜传导调节因子(cystic fibrosis transmem-brane conductance regulator,CFTR)抑制剂——类噻唑烷酮进行了毒理学安全性评价。将受试物通过灌胃给予试验动物,通过全身毒性试验、小鼠精子致变试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和Ames试验进行安全性评价。结果显示,受试物没有全身急性毒性;在体内没有对生殖细胞致突变作用;不会对染色体和细胞有丝分裂造成损伤;没有诱变性。本研究为进一步将该类噻唑烷酮应用于治疗仔猪腹泻提供可靠的试验依据。(本文来源于《中国畜牧兽医》期刊2013年06期)

赵敏[8](2012)在《钙离子阻断剂中毒的诊治(英文)》一文中研究指出(本文来源于《第八届全国中西医结合灾害急救危重病医学学术会议暨创伤脓毒症、中毒救治新进展推广学习班、灾害医学研究进展高级研讨班论文汇编》期刊2012-04-18)

杨孔宾,胡力,刘炳学[9](2010)在《钾离子通道阻断剂对肿瘤细胞增殖和凋亡的影响》一文中研究指出化疗是人胶质瘤手术切除之后的诸多治疗环节中重要的一环,但是至今疗效难以令人满意。钾离子通道是广泛存在的膜通道蛋白,有实验证实其阻断剂可以抑制肿瘤细胞的增殖,对凋亡和细胞周期等亦产生影响。本文对钾离子通道及其阻断剂对肿瘤细胞的影响等做了重点阐述。(本文来源于《中国神经肿瘤杂志》期刊2010年04期)

杨孔宾,赵世光,张豫滨,陈刚,戴钦舜[10](2008)在《钾离子通道阻断剂TEA对大鼠胶质瘤细胞增殖、凋亡的影响》一文中研究指出目的研究钾离子通道阻断剂TEA在体外是对鼠胶质瘤细胞的增殖作用以及凋亡是否参与其中。方法对C6与9L胶质瘤细胞株,应用TEA使终浓度为0.2、2、20、40和60 mmol/L,分别作用24、48、72小时,四甲基噻唑蓝比色法(MTT法)观察TEA对细胞生长、增殖的影响,Annexin-v-FITC/PI双标记法流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果MTT法发现TEA在0.2~60.0μmol/L的浓度均可显着抑制C6与9L胶质瘤细胞株的生长。经TEA作用后,Annexin-v-FITC/PI双标记法流式细胞仪检测细胞凋亡显示,40mMTEA作用于C6胶质瘤细胞株可以检测到明显的凋亡。结论TEA在体外可显着抑制C6与9L胶质瘤细胞株增殖,其作用机制可能和细胞凋亡有关。(本文来源于《第五届中国肿瘤学术大会暨第七届海峡两岸肿瘤学术会议、国际肿瘤细胞与基因治疗学会会议、第二届中日肿瘤介入治疗学术会议论文集》期刊2008-09-19)

钾离子阻断剂论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

钾离子通道能够控制钾离子选择性地并且高速地流入和流出细胞来改变细胞内外电压,从而使得细胞对外界刺激产生瞬间反应。钾离子通道的离子选择筛中的四个钾离子结合位点只能同时容纳两个钾离子,钾离子在离子选择筛中以1,3和2,4两种相互平衡的状态存在。钡离子是唯一一个能够阻断钾离子通道的碱土金属元素,钡离子和钾离子大小类似(钡的离子半径为1.35A,钾为1.33 A),然而钡离子却携带双倍的电荷。钡离子的大小使得它很容易进入钾离子通道的离子选择筛,然而它所携带的电荷使它在离子选择筛中的结合过于紧密,因而导致钡离子对钾离子通道的阻断效应。离子通道研究领域的先驱,布兰迪斯大学(Brandeis University)的Christopher Miller博士在上世纪八十年代通过对钾通道的钡阻断进行电生理学研究发现钾离子对于钡离子从钾通道逃逸存在叁个效应:外部锁定效应(external lock-in effect)、增强效应(enhancement effect)和内部锁定效应(internal lock-in effect),他还前瞻性地推理出钾离子通道的结构,并在十几年后被钾离子通道的晶体结构所验证。然而钡离子和钾离子在钾离子通道中是如何相互作用而导致这些效应,至今仍然是离子通道研究领域争议的热点。我们以MthK钾离子通道为模型,通过多学科交叉,结合X-射线晶体学和电生理学两种研究手段,探讨了钡离子和钾离子在MthK钾离子通道内的相互作用,对上述叁个效应提出了一个相应的模型。在没有钡离子时,钾离子在钾离子通道的离子选择筛中以1,3-和2,4-两种相互平衡的状态存在,此时,钾离子通道能够自由通透钾离子。钡离子从胞内侧进入钾离子通道离子选择筛,结合在4、3或2位点阻断钾离子通道。钡离子可以向外或向内逃逸出使钾离子通道畅通。钾离子从外侧进入位点1,将钡离子推至位点4,阻止钡离子向外逃逸(外部锁定效应);外侧钾离子浓度高时能将钾离子推至位点2,从而增强钡离子向内逃逸(增强效应);内侧的钾离子在中央空穴能阻止钡离子向内逃逸(内部锁定效应)。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

钾离子阻断剂论文参考文献

[1].何金杰,程能能.钾离子竞争性酸阻断剂——伏诺拉生[J].中国临床药学杂志.2019

[2].郭蕊.钾离子通道的钡离子阻断机制的研究[D].浙江大学.2016

[3].王长江,周全,王小琴.钙离子阻断剂保护慢性肾脏病机制的研究进展[J].黑龙江医学.2014

[4].马迎春,陈海娥,黄林静,何金波,王淑君.SB203580在电压依赖性钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶增强大鼠低氧高二氧化碳性肺血管收缩中的作用[J].中国病理生理杂志.2013

[5].刘冬梅,王晓良.钾离子通道阻断剂通过影响星形胶质细胞的功能发挥神经元保护作用[C].2013年中国药学大会暨第十叁届中国药师周论文集.2013

[6].付兆君,徐先荣,熊巍,王恒湘,刘红巾.钾离子通道阻断剂及开放剂对大鼠血管平滑肌细胞凋亡的影响[J].空军医学杂志.2013

[7].刘国章,胡士峰,孔江南,李晓翠,张晓梅.类噻唑烷酮离子阻断剂药物毒理学安全性评价[J].中国畜牧兽医.2013

[8].赵敏.钙离子阻断剂中毒的诊治(英文)[C].第八届全国中西医结合灾害急救危重病医学学术会议暨创伤脓毒症、中毒救治新进展推广学习班、灾害医学研究进展高级研讨班论文汇编.2012

[9].杨孔宾,胡力,刘炳学.钾离子通道阻断剂对肿瘤细胞增殖和凋亡的影响[J].中国神经肿瘤杂志.2010

[10].杨孔宾,赵世光,张豫滨,陈刚,戴钦舜.钾离子通道阻断剂TEA对大鼠胶质瘤细胞增殖、凋亡的影响[C].第五届中国肿瘤学术大会暨第七届海峡两岸肿瘤学术会议、国际肿瘤细胞与基因治疗学会会议、第二届中日肿瘤介入治疗学术会议论文集.2008

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