（上海市宝山区中西医结合医院麻醉科；上海201900）
【摘要】右美托咪啶为新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，它具有剂量依赖性的镇静催眠作用，还具有镇痛、抑制交感活性、无呼吸抑制等药理性质,另外右美托咪啶还具有稳定血流动力学、抑制应激反应、减少麻醉剂及阿片类药物的用量和抗寒颤等作用。本文对右美托咪啶的药理学性质以及围术期l临床应用进展进行介绍。
【关键词】右美托咪啶；α2肾上腺素能受体；麻醉；重症监护
【中图分类号】R2【文献标号】A【文章编号】2095-9753（2018）08-0149-01
右美托嘧啶具有镇静、镇痛、抗焦虑等作用，它可选择性地与α1、α2肾上腺素能受体结合，其半衰期也比可乐定短[1]，分布半衰期大约为6min，消除半衰期大约为2h，药代动力学方面的可预测性更强。目前我国在临床上应用还不广泛，α2AR激动剂与α2AR结合后，发挥其生理功能。α2AR广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织。脑内的α2AR主要集中在脑桥和延髓[2]，参与交感神经信号从中枢向外周的传递。刺激突触前α2AR，可通过负反馈机制，调节肾上腺素的释放；而刺激突触后α2AR，可引起神经细胞膜的超极化。脊髓内的α2AR，主要位于脊髓后角的突触后膜。
Aα2R有α2A、α2B及仅α2C3个亚型，不同亚型的分布不同；激动后，所产生的效应也不同。3种亚型通过细胞内不同信号传导机制，产生不同的效应。
2、作用机制
右美托咪啶作用于脑和脊髓的α2AR，抑制神经元放电,产生镇静、镇痛、抑制交感活动的效应。
α2AR激动剂具有镇痛作用。研究表明,脊髓及脊髓上、甚至外周的α2AAR及α2CAR均参与镇痛作用。同时右美托咪啶还具有神经保护的功能，能够减轻实验动物短暂性整体或局部脑缺血后的神经损伤。
右美托咪啶对血流动力学的影响，受剂量和给药速度影响。研究表明，快速给药，可引起短暂的高血压，并降低心率[3]，这种反应在年轻和健康的人群中明显。缓慢给药，可以减弱这种高血压反应。另外右美托咪啶对呼吸的抑制作用很弱，相对安全。
3、术中效果
相关数据表明，手术过程中应用右美托咪啶，可以起到镇静、抗焦虑、减少麻醉与手术引起的交感反射等作用，且可减少麻醉剂的用量等。
在神经外科手术中，应用右美托咪啶，均能达到适度镇静、轻度镇痛、避免不适当体动的目的；术中不需要或仅需补充少量镇痛药，患者可保持配合检查的能力，且没有呼吸抑制作用。
手术过程中应用右美托咪啶，也可减少麻醉剂和阿片类药物的用量。应用右美托咪啶可以减少吸入及静脉麻醉剂的用量。大量研究表明，将可乐定作为局部麻醉剂的辅助药物，用于椎管内麻醉，可有效减少局部麻醉剂的用量[4]。研究提示，右美托眯啶有中度的镇痛作用；但其镇痛作用，不是剂量依赖性的。
4、术后效果
多中心研究发现，右美托咪啶可减少吗啡需要量，对呼吸频率、氧饱和度、撤机准备时间及拔管时间，均无影响，大多数患者维持血压在正常范围[5]，且停药后，无血压反跳。表现。
右美托咪啶的另一优良药理特点，在于输注右美托咪啶产生的镇静，具有可唤醒性。与给予丙泊酚和右美托咪啶相比，使用右美托咪啶镇静的患者，更容易被唤醒。另外临床应用中也发现使用右美托咪啶可有效减少术后寒战的发生率。
5、结语
右美托咪啶是在麻醉辅助用药方面，麻醉医师拥有的一种新的选择。除了具备有效的镇静、镇痛，减少麻醉剂用量外；围术期应用右美托咪啶，能够降低应激引起的神经内分泌反应，稳定血流动力学，减少寒战，从而可能降低围术期心肌缺血的发生。右美托咪啶的另一个优点在于，提供可保持唤醒能力的镇静，有利于术中及术后进行神经学检查及治疗。在应用右美托咪啶时，应注意选择适当的患者和适当的给药剂量。对低血容量和有心脏传导阻滞的患者，应慎用。
参考文献：
[1]KhanZP。FergusonCN，JonesBM．Alpha-2andimidazolinereceptoragonists：theirpharmacologyandtherapeuticrole[J]．Anesthesia，1999；54：146—165．
[2]NelsonLE。LuJ，GuoTZ，eta／．Theor2一Adrenocepteragonistdexmedetomidine
convergesonanendogenoussleep—promotingpathwaytoexertits8eckltlYeeffects(J]．Anesthesiology，2003；98：428-436．
[3]MaD，RajakumaraswamyN，MazeM．Alpha2一Adrenoceptoragonists：sheddinglightonneuroprotection?[J]．BrMed删，2005；71：77—92．
[4]TalkeP，ChenR，ThomasB，eta1．Thehemodynamieandadrenergiceffectsofperioperativedexmedetomidineinfusionaftervascularsurgery[J]．AneahA，2000；90：834-839．
[5]VennRM。BryantA，HallGM，eta／．Effeotsofdexmedetomidineonadrenocorticalfunction，andcardiovascular。endocrineandinflammatolyresponsesinpostoperativepatientsneedingsedationintheintensivecareunit[J]．BrJAnaesth，2001；86：65