插入剂论文-李伟

插入剂论文-李伟

导读:本文包含了插入剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:DNA插入剂,糖基片段,喹啉,喹喔啉

插入剂论文文献综述

李伟[1](2009)在《含有糖基片段的DNA双插入剂和氨基糖有机锡羧酸酯的合成及活性研究》一文中研究指出本论文共分为叁部分,分别为含有糖基片段的DNA双插入剂的合成和DNA结合活性研究,氨基糖有机锡羧酸酯的合成及抗肿瘤活性、造血干细胞毒性研究,糖修饰姜黄素类似物的设计合成。DNA是生物体遗传信息的载体,是大多数抗癌、抗病毒试剂在体内的主要作用靶点。小分子物质与DNA通过分子识别、结合、修饰、剪切等方式发生作用,研究小分子物质与DNA的相互作用不仅对阐明抗肿瘤、抗病毒及致癌物的作用机理,而且对进一步设计合成以DNA为作用靶点的药物具有重要意义。嵌插结合是小分子与DNA相互作用的重要形式之一。近年来合成的多种DNA双重嵌插试剂由于具有良好的DNA结合能力和一定的序列选择性引起了药学家的关注。单糖由于构型单一且含有丰富的官能团和反应位点,长久以来被用作生物活性物质的结构骨架。很多以DNA为作用靶点的抗生素和抗肿瘤药物均含有糖基片段,如蒽环类抗生素(Anthracyclines),烯二炔类抗肿瘤抗生素(Enediyne antibiotics)等等。近年来,研究发现这些药物分子中的糖片段对DNA的识别及选择位点起着非常重要的作用。由此做为出发点,本论文分别合成了含有D-吡喃葡萄糖、2-脱氧-2-氨基D-葡萄糖和D-吡喃葡萄糖醛酸等糖基片段的结构骨架,以喹啉、喹喔啉、吖啶、吲哚[3,2-b]喹啉类等含氮芳香环作为嵌插部分,合成了叁个系列的DNA双重嵌插试剂。第一类为葡萄糖6位羟基与8-OH喹啉相连,一位分别以对苯二酚,乙二醇和叁聚乙二醇等不同连接臂相连的化合物;第二类为2-氨基葡萄糖一位分别与不同的含氮芳香环如8-OH喹啉、9-羟乙基吖啶和吲哚[3,2-b]喹啉环相连,2位氨基与对苯二甲酰氯发生缩合反应的化合物;第叁类是结构类似于棘霉素(Echinomycin)含有糖醛酸骨架的大环化合物,环上连有喹喔啉基团。所合成的化合物用核磁共振(~1H NMR,~(13)C NMR)、质谱(MS,HR-MS)进行了结构确认。并用紫外可见光谱法、荧光发射光谱和EB竞争结合DNA等手段,研究了化合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的结合活性。研究结果表明部分化合物能够以嵌插的形式与DNA进行结合。应用拼合原理,将对肿瘤细胞具有较好的杀伤作用,而对人体正常细胞毒性很小的D-氨基葡萄糖衍生物与氧化二正丁基锡反应合成了两个新的有机锡(Ⅳ)羧酸酯类化合物双-[顺-N-1,3,4,6-四-O-苯甲酰基-2-去氧吡喃葡萄糖基丁烯二酸单酰胺]-二正丁基锡酯(35b)和双-[顺-N-1,3,4,6-四-O-苯甲酰基-2-去氧吡喃葡萄糖基邻苯二甲酸单酰胺]-二正丁基锡酯(36b),并经红外光谱(IR),核磁共振(~1H NMR,~(13)C NMR)谱学研究,初步确定了其结构。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物35b、36b对肿瘤细胞株小鼠白血病细胞株P388、人白血病细胞株HL-60、人肺癌细胞株A-549和人肝癌细胞株BEL-7402均显示出较强的细胞毒活性,其中化合物对P388和HL-60的IC_(50)值为0.06μM;克隆基因分析表明化合物有造血细胞毒性浓度为2.06μM。表明化合物35b、36b具有较高的肿瘤细胞毒性和较低的造血细胞毒性,是有开发前途的先导化合物。姜黄素类化合物由于其广谱的抗癌活性、疗效确切和低毒性,备受人们的关注。由于该类化合物具有稳定性差,生物利用度低等缺点,限制了其成为药物的可能性。糖对先导化合物进行活性修饰后,可以降低化合物毒副作用,增加化合物的脂溶性和水溶性,增强靶向性。目前对姜黄素类化合物的糖修饰研究相对较少。本章研究并建立了一条简便可行的反应路线,以此来合成对姜黄素4位活泼亚甲基进行糖修饰的化合物。同时设计合成了一系列苯环以不同的取代基进行取代,姜黄素4位亚甲基上进行葡萄糖修饰的化合物,希望开发出稳定性好,药物安全性高,同时能增加抗肿瘤活性和水溶性的姜黄素类似物。所得到的8个化合物(39a-39h)用核磁共振(~1H NMR,~(13)C NMR)、质谱(MS,HR-MS)进行了结构确认。生物活性测试正在进行中。(本文来源于《中国海洋大学》期刊2009-03-31)

孙寨,张慧,牟春博,唐斐,谷正[2](2008)在《以甲酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨的影响因素的探讨(英文)》一文中研究指出以硝酸和高锰酸钾为氧化剂,甲酸为插入剂,制备了无硫可膨胀石墨。制备的适宜条件为石墨∶硝酸(65%)∶高锰酸钾∶甲酸(88%)=5g∶14mL∶1g∶10mL。探讨了氧化剂用量、氧化时间、插入剂插入方式、用量、时间等因素对膨胀体积的影响。(本文来源于《科学技术与工程》期刊2008年14期)

孙寨,张慧,牟春博[3](2007)在《不同插入剂制备无硫可膨胀石墨的影响因素探讨》一文中研究指出以HNO3和H2O2为氧化剂,甲酸、乙酸、丙酸分别为插入剂,制备无硫可膨胀石墨。探讨了插入剂种类、插入剂浓度、插入时间、插入剂加入方式以及烘干等因素对膨胀体积的影响。(本文来源于《化学工程师》期刊2007年11期)

蒋丽娜,李庆,王玲[4](2007)在《以复合插入剂制备低温可膨胀石墨》一文中研究指出天然鳞片石墨为基质,以氯酸与冰醋酸作复合插入剂,以高锰酸钾为氧化剂,制备低温可膨胀石墨。其最佳工艺条件为天然石墨:硝酸:高锰酸钾:氯酸钾:冰醋酸=1∶0.6∶0.05∶0.2∶0.5(质量比),在室温下反应50min,再进行脱色、水洗、抽滤、烘干得产品,产品的起始膨胀温度为124℃,在600℃膨胀容积可达245 mL/g。(本文来源于《河北农业大学学报》期刊2007年05期)

王立松[5](2004)在《叁氯化铁为插入剂制备膨胀石墨》一文中研究指出探讨了叁氯化铁为插入剂的膨胀石墨的制备技术,分析了反应物与膨胀容积、硫含量之间的关系。(本文来源于《炭素》期刊2004年03期)

王立松[6](2004)在《叁氯化铁为插入剂制备膨胀石墨》一文中研究指出探讨了叁氯化铁为插入剂的膨胀石墨的制备技术,分析了反应物与膨胀容积、硫含量之间的关系。(本文来源于《第19届炭—石墨材料学术会论文集》期刊2004-09-01)

冯硕,杨丽华,翟彤宇,宋克敏[7](2002)在《以甲酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨》一文中研究指出首次以浓硝酸为氧化剂、以甲酸为插入剂 ,制备了无硫可膨胀石墨。其最佳反条件是 :石墨 ,硝酸 ,甲酸的质量比为 1∶1∶0 8,反应温度为 30℃ ,反应时间为 4 0min。(本文来源于《河北农业大学学报》期刊2002年02期)

宋宇飞,杨频[8](2001)在《对DNA具有识别和断裂功能的金属插入剂的研究》一文中研究指出本文详尽介绍了国际上对金属配合物与 DNA以插入方式进行识别和反应的前瞻性的工作 ,为设计能够与特定序列的 DNA进行识别和反应的金属配合物提供了多种策略。(本文来源于《化学进展》期刊2001年05期)

杨丽华,翟彤宇,冯硕,宋克敏[9](2000)在《以浓硝酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨》一文中研究指出用浓硝酸和天然鳞片石墨反应制备无硫可膨胀石墨 ,最佳反应条件是 :石墨与浓硝酸的质量比为 1∶2 ,反应温度为 30℃ ,反应时间为 10min ,可膨胀石墨的膨胀容积为 30 0mL·g-1,不含硫。(本文来源于《河北农业大学学报》期刊2000年03期)

张其清[10](1987)在《控制从丙烯酸聚合物中释放药物—用可能的口内插入剂作体外研究》一文中研究指出[Brook I M,et al:Biomaterials,1986;7(2):293(英文)]本文作者提出了对局部和全身的水溶性药物口内插入物进行长期释放的基本设计。作者将氢化可的松二丁酸钠(Hss)和双氯苯双胍己烷醋酸盐(CHA)两种灰白色粉末状的药物,分别和甲基丙烯酸甲酯单体混合,将药物与有孔聚合物小球的混合物加到甲基丙烯酸酯单体中,制成含有不同药物含(本文来源于《国外医学(生物医学工程分册)》期刊1987年02期)

插入剂论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

以硝酸和高锰酸钾为氧化剂,甲酸为插入剂,制备了无硫可膨胀石墨。制备的适宜条件为石墨∶硝酸(65%)∶高锰酸钾∶甲酸(88%)=5g∶14mL∶1g∶10mL。探讨了氧化剂用量、氧化时间、插入剂插入方式、用量、时间等因素对膨胀体积的影响。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

插入剂论文参考文献

[1].李伟.含有糖基片段的DNA双插入剂和氨基糖有机锡羧酸酯的合成及活性研究[D].中国海洋大学.2009

[2].孙寨,张慧,牟春博,唐斐,谷正.以甲酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨的影响因素的探讨(英文)[J].科学技术与工程.2008

[3].孙寨,张慧,牟春博.不同插入剂制备无硫可膨胀石墨的影响因素探讨[J].化学工程师.2007

[4].蒋丽娜,李庆,王玲.以复合插入剂制备低温可膨胀石墨[J].河北农业大学学报.2007

[5].王立松.叁氯化铁为插入剂制备膨胀石墨[J].炭素.2004

[6].王立松.叁氯化铁为插入剂制备膨胀石墨[C].第19届炭—石墨材料学术会论文集.2004

[7].冯硕,杨丽华,翟彤宇,宋克敏.以甲酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨[J].河北农业大学学报.2002

[8].宋宇飞,杨频.对DNA具有识别和断裂功能的金属插入剂的研究[J].化学进展.2001

[9].杨丽华,翟彤宇,冯硕,宋克敏.以浓硝酸为插入剂制备无硫可膨胀石墨[J].河北农业大学学报.2000

[10].张其清.控制从丙烯酸聚合物中释放药物—用可能的口内插入剂作体外研究[J].国外医学(生物医学工程分册).1987

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