导读:本文包含了药物渗透论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:膜渗透性,中药,口服吸收,吸收转运机制
药物渗透论文文献综述
毕肖林,马世堂,狄留庆,陈志鹏,刘陶世[1]（2019）在《口服药物膜渗透性评价方法及其在中药研究中的应用进展》一文中研究指出中药多以口服途径给药,药物的生物膜(如细胞膜等)通透性反映药物在体内的吸收转运能力,采用适当的药物渗透模型对中药活性成分进行膜渗透性评价,对明确中药活性成分吸收转运机制,阐明中药的药效物质基础以及中药的剂型设计具有一定的指导意义。总结了口服药物膜渗透性评价方法,并对其在中药研究中的应用进行了综述和归纳,以供参考。(本文来源于《中草药》期刊2019年22期）
王玥,李香秀,王丽平[2]（2019）在《大蒜素对P-gp和BCRP底物药物渗透性的影响》一文中研究指出[目的]本试验旨在研究大蒜素对鸡常用药物渗透性的影响。[方法]1日龄白羽肉鸡50只,平均分为5组(对照组及4组不同剂量的大蒜素处理组,n=10),饲喂至4周龄后,采用小肠原位灌流方法测定美托洛尔(P-gp潜在底物)、磺胺嘧啶(P-gp潜在底物)和氟苯尼考(BCRP潜在底物)的有效渗透系数P_(eff)。[结果]结果显示32和100 mg/kg的大蒜素可显着(P<0.05)或者极显着(P<0.01)增加美托洛尔(P_(eff)(×10~(-4)cm/s):0.68±0.15 (对照组)1.03±0.32/3.66±0.17 (低/高剂量组))、磺胺嘧啶(0.51±0.03 (对照组);0.66±0.07/0.90±0.12 (低/高剂量组))和氟苯尼考(0.26±0.01(对照组);0.57±0.04/0.91±0.08(低/高剂量组))的有效渗透率,其作用推测与抑制P-gp或者BCRP的外排作用有关。[结论]本研究表明大蒜素可影响3种药物的小肠渗透性,推测其作用发生与抑制鸡空肠内的P-gp和BCRP的外排作用有关。(本文来源于《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集》期刊2019-10-13）
郭荔,李香秀,王玥,王丽平[3]（2019）在《药用辅料Pluronic~?F68和Labrasol~?对4种药物渗透性的影响》一文中研究指出[目的]口服药物经肠细胞膜吸收进入体循环是其发挥药效的前提。本试验拟探讨药用辅料Pluronic~?F68 (F68)和Labrasol~?(Lab)对鸡常用药物的渗透性和P-gp转运功能的影响,为高口服生物利用度兽药制剂研发提供思路和依据。[方法]拟采用过表达鸡源P-gp转运蛋白的MDCK-chAbcb1细胞和鸡小肠原位在体灌流方法测定F68和Lab对4种药物渗透性的影响。[结果]单层细胞双向转运试验显示,环丙沙星、恩诺沙星、替米考星和磺胺嘧啶为P-gp底物,且F68、Lab可抑制P-gp对这4种药物的外排,增加药物的渗透性。药用辅料分别与4种药物共灌流结果显示,低浓度辅料抑制环丙沙星、恩诺沙星和磺胺嘧啶在空肠的外排作用强于高浓度辅料作用,表现为低、高浓度的F68可显着升高环丙沙星、替米考星和磺胺嘧啶的有效渗透率(P_(eff))(分别为2.2、4.0、1.9倍和2.2、8.3、2.3倍)(P<0.01);低浓度F68可显着升高恩诺沙星的P_(eff)(1.2倍)(P<0.05),而高浓度F68对恩诺沙星的渗透性影响不显着。不同浓度的Lab对替米考星和磺胺嘧啶的P_(eff)均产生显着影响(P<0.05);低浓度Lab对环丙沙星和恩诺沙星的P_(eff)显着升高(分别为2.5和1.3倍)(P<0.05),而高浓度Lab对环丙沙星和恩诺沙星的渗透性影响不显着(P> 0.05)。证实药用辅料F68和Lab可改善环丙沙星、恩诺沙星、替米考星和磺胺嘧啶在鸡小肠的渗透性。[结论]单层细胞模型和鸡小肠单向原位在体灌流模型初步证实辅料F68和Lab能通过促进药物渗透和抑制P-gp对药物的外排来提高鸡常用药物跨膜转运与吸收,为从药用辅料中寻找P-gp抑制剂进而提高口服兽药生物利用度提供依据,同时为鸡常用药物的小肠渗透性测定方法的建立提供参考,并为进一步开展兽药BCS研究奠定了方法学基础。(本文来源于《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集》期刊2019-10-13）
张娟娟,傅翔,朱全刚,张立超[4]（2019）在《滚轮微针处理次数对药物皮肤渗透、分布及皮肤刺激性的影响》一文中研究指出目的考察用于皮肤促透研究的滚轮微针处理次数。方法以维A酸为模型药物,Franz扩散池、组织匀浆法研究裸鼠皮肤的促透效果,用亚甲蓝染色法、激光共聚焦显微镜法等考察裸鼠皮肤的药物分布,经皮水分流失(TEWL)测量法、激光多普勒血流量法评价皮肤刺激性。结果滚轮微针处理次数为1、3、5、8、10次时,处理次数越多,促透效果越好,皮肤中滞留药量也越高,但是皮肤中滞留药量在处理8次和10次时无显着性差异(P>0.05)。亚甲基蓝染色和激光共聚焦实验均显示处理次数增加,针孔分布均匀度提高;亚甲基蓝染色显示,处理5次以上时,出现部分针眼重迭而皮肤破损现象。在体皮肤内药物吸收实验显示处理1次时,裸鼠皮肤中滞留药量均匀性较差,但是处理3次以上时,皮肤中滞留药量均匀性明显改善。TEWL测量法显示处理5次以下,皮肤屏障功能恢复时间为24 h,处理8次以上为36 h。激光多普勒血流量法显示处理5次以下,皮肤屏障功能恢复时间为1 h,处理8次以上为2 h。结论滚轮微针处理5次可确保裸鼠皮肤促透研究的安全性和有效性。(本文来源于《药学实践杂志》期刊2019年05期）
王洋洋,黄聪,王彩君,肖娟兰,刘昌孝[5]（2019）在《基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究》一文中研究指出目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10-6、(2.391±0.020)×10-6、(0.129±0.032)×10-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10-5、(33.72±5.02)×10-5、(14.37±1.66)×10-5cm/s。叁者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对叁者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。(本文来源于《药物评价研究》期刊2019年08期）
洪恒飞,黄龄亿,柯溢能,江耘[6]（2019）在《新机制将纳米药“快递”到每个肿瘤细胞》一文中研究指出抗肿瘤纳米药，就像一个直达肿瘤的“包裹”，可将药物特异性地运送到病灶部位。然而，目前广泛使用的纳米药只将药物输送到肿瘤，而非输送到每个肿瘤细胞，因此未能显着改善原药的疗效。这如同快递将包裹送到了小区传达室，却未能送达用户手上一样。近日(本文来源于《科技日报》期刊2019-08-06）
朱运[7]（2019）在《壳聚糖嫁接物药物递释系统增强瘤内渗透的肿瘤治疗及机制研究》一文中研究指出促结缔组织增生型肿瘤,恶性程度高,愈后易复发。该类肿瘤化疗的主要挑战为肿瘤相关成纤维细胞屏障,阻止药物到达肿瘤细胞的分子作用位点。药物递释系统可具备肿瘤靶向递送功能,克服药物分布屏障,实现肿瘤靶点精准递送的目标。可降解海洋生物材料在药物递释系统(Drug delivery system,DDS)研究中占有重要地位。传统的海洋生物材料功能相对单一,为满足DDS的载药、靶向等功能,需要进行载体结构修饰,实现靶向递送药物的治疗目标。壳聚糖来源于藻类细胞,虾、蟹外壳等,具有较好的生物可降解性和生物相容性。本研究通过壳聚糖嫁接硬脂酸,制备得到壳聚糖-硬脂酸嫁接物(Chitosan oligosaccharide-g-stearic acid,CSOSA),可包封难溶性药物。选择血管紧张素II受体I(Angiotensin II type I receptor,ATiR)配体替米沙坦(Telmisartan,Tel),以阿霉素(Doxorubicin,DOX)为模型药物,构建Tel修饰的CSOSA药物递释系统(Tel-CSOSA/DOX),对高表达ATiR的肿瘤相关成纤维细胞和MCF-7乳腺癌细胞实现双靶向作用。以荷MCF-7乳腺癌裸鼠为动物模型,分别静脉注射Tel-CSOSA/DOX和CSOSA/DOX,肿瘤组织的药物分布面积分别为35.8%和0.6%。受致密的肿瘤基质结构影响,两种药物递释系统首次给药跨过肿瘤血管后,渗透能力均较差,药物分布呈异质性。静脉注射多次给药,Tel-CSOSA/DOX组,肿瘤组织的药物分布面积提高至61.8%。Tel修饰靶向肿瘤相关成纤维细胞,Tel-CSOSA/DOX通过释放DOX,促进肿瘤相关成纤维细胞凋亡,明显减少透明质酸和胶原纤维等肿瘤基质分泌,瘤内药物分布的深度和均一性得到显着改善。CSOSA/DOX对照组,肿瘤组织病理结构及瘤内药物分布,给药前后无显着差异。Tel-CSOSA/DOX、CSOSA/DOX和DOX组的肿瘤组织Ki67阳性百分率,分别为阴性对照组的10.5%、57.6%和61.6%,显示Tel修饰,可显着增强药物递释系统的体内抗肿瘤作用。利用替米沙坦下调平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)和结缔组织生长因子(Connective tissue growth factor,CTGF)的表达,逆转肿瘤相关成纤维细胞表型的特有药理作用,设计新的消除肿瘤相关成纤维细胞屏障的药物递释系统。本研究选择CSOSA为载体,分别包封替米沙坦(Telmisartan,Tel)和抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX),制备得到载药纳米粒CSOSA/Tel和CSOSA/DOX。序贯递送至肿瘤相关成纤维细胞及肿瘤细胞,提高肿瘤治疗疗效。以MCF-7乳腺癌肿瘤裸鼠为动物模型,瘤内药物渗透研究结果显示,与阴性对照组相比,静脉注射CSOSA/Tel后,瘤内药物含量增加了 1.93倍,肿瘤组织的药物分布面积提高了 11.9倍,显示CSOSA/Tel可显着改善药物的瘤内分布深度和均一性。CSOSA/Tel和游离Tel对照组,肿瘤组织α-SMA含量分别降低了56.1%和22.1%,肿瘤基质成分如胶原纤维含量显着下调,透明质酸结构被破坏,导致实体瘤压力分别降低56.5%和21.2%。转化生长因子-β(Transforming growth factorβ,TGF-β)含量分别降低85.2%和20.1%,显示CSOSA/Tel组,肿瘤组织药物渗透的屏障,随肿瘤相关成纤维细胞表型的逆转被显着消除,促肿瘤细胞增殖的活性细胞因子也随之被抑制。细胞毒性结果显示,CSOSA/Tel和CSOSA/DOX摩尔比分别为4:1,2:1和1:1时,均具有协同抑制MCF-7乳腺癌肿瘤细胞增殖作用。Annexin V/PI研究结果显示,CSOSA/Tel、CSOSA/DOX以及CSOSA/Tel与CSOSA/DOX联合制剂(Tel:DOX=2:1,mol/mol),分别与MCF-7共孵育,肿瘤细胞凋亡率分别为28.5%,50.8%和81.3%,显示CSOSA/Tel与CSOSA/DOX联合制剂具有更好的肿瘤细胞毒性。选择DOX总剂量为3 mg/kg,连续3次给药,荷MCF-7乳腺癌肿瘤动物模型的DOX、CSOSA/DOX抑瘤率分别为28.9%和34.8%。CSOSA/Tel静脉注射3次,消除肿瘤相关成纤维细胞屏障后,继续给予CSOSA/DOX序贯治疗,抑瘤率为69.5%。静脉注射CSOSA/Tel,采用Tel:DOX摩尔比2:1剂量,连续静脉注射CSOSA/Tel与CSOSA/DOX制剂序贯治疗,抑瘤率增加至78.5%,揭示本研究基于消除肿瘤相关成纤维细胞屏障,联合序贯治疗设计,对促结缔组织增生型肿瘤治疗,具有重要参考价值。(本文来源于《浙江大学》期刊2019-06-01）
陈飞,王超,高昊[8]（2019）在《推拉式渗透泵药物传递系统处方设计关键要素研究》一文中研究指出目的推拉式渗透泵(push-pull osmotic pump,PPOP)是渗透泵药物传递系统中的一种剂型,被广泛应用于BCS Ⅱ类药物的配方开发中。然而,对于PPOP的处方设计诸多关键要素仍然缺乏基于实验数据的讨论。因此,本实验通过研究PPOP关键制剂影响因素,希望为该制剂实践应用中的处方调整提供建议。方法以硝苯地平为模型药物,考察3种市售高相对分子质量聚氧乙烯(polyethylene oxide,PEO)的水合溶胀速率和溶胀后凝胶强度。研究半透膜包衣厚度变化,助推层中促渗剂的比例以及含药层与助推层比例(drug layer/push layer,DL/PL)对模型药物释放的影响。结果 3种高相对分子质量PEO(POLYOX~(TM)301,POLYOX~(TM)Coagulant和POLYOX~(TM)303)的溶胀速率和凝胶强度随着相对分子质量的增加而增强,其中溶胀速率差异并不显着(P>0.05),而凝胶强度差异显着(P<0.05)。在高相对分子质量PEO中添加促渗剂,例如氯化钠,可以明显提高PEO的溶胀率。较厚的半透膜包衣会延迟药物释放,当半透膜厚度高于180μm时,可能导致药物释放不完全(<90%)。当测试条件固定,助推层中氯化钠比例在10%和30%之间调整时,药物溶出曲线间没有显着差异。但当助推层中氯化钠含量比例高于50%时,PPOP的药物释放变慢且不完全。结论 DL/PL的比例对药物释放有显着影响。DL/PL比率越低,药物释放越快,越完全。对于模型药物硝苯地平PPOP,推荐使用DL/PL=2的比例。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2019年10期）
阎鸿焰,黄银,陈诚,秦博,张灵[9]（2019）在《叁唑类抗真菌药物肺组织渗透性研究进展》一文中研究指出肺部真菌感染患者在使用叁唑类抗真菌药物后,肺组织感染/定植部位的药物浓度能够更准确地反映临床疗效。该文总结了肺部真菌感染患者使用叁唑类抗真菌药物后肺组织药物浓度的相关研究进展,并综述肺泡上皮衬液中药物浓度测定方法和不同药物渗透特点。(本文来源于《医药导报》期刊2019年03期）
饶义琴,李姝璇,李彭宇,章溢,胡海燕[10]（2019）在《提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立》一文中研究指出环糊精增加难溶性药物溶解度的同时可降低药物渗透性,从而部分甚至完全抵消溶解度增加对药物口服吸收的贡献。环糊精包合物体系中若加入能与药物争夺环糊精结合位点的竞争剂,则可通过增加体系中游离药物浓度而提高药物渗透性。本文基于药物渗透性强则细胞摄取增强的原理,拟建立环糊精包合物竞争剂的体外快速筛选方法。采用相平衡溶解度法测定药物与羟丙倍他环糊精(hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, HPCD)的包合常数。选择包合常数大的桂利嗪(cinnarizine, CN)为竞争剂,包合常数小的香豆素6 (coumarin 6, C6)和9-十八烷基小檗碱(9-octadecane berberine, BD)为模型药物。考察向C6和BD的HPCD溶液中加入不同浓度CN后, HPCD溶液中C6和BD溶解度的变化,以及Caco-2和A549细胞对HPCD包合物体系中C6和BD的摄取情况。结果显示, CN浓度依赖性地增加了细胞对C6和BD的摄取,延长平衡时间后,还降低了HPCD溶液中C6和BD的溶解度。这是因为CN竞争性地争夺药物与HPCD的结合位点,将药物置换出来增加了体系中游离药物的浓度。本文采用体外细胞摄取验证了竞争剂CN增加包合物药物渗透性(细胞摄取)的能力,该方法可用于药物-环糊精包合物竞争剂的初步筛选。(本文来源于《药学学报》期刊2019年01期）
药物渗透论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
[目的]本试验旨在研究大蒜素对鸡常用药物渗透性的影响。[方法]1日龄白羽肉鸡50只,平均分为5组(对照组及4组不同剂量的大蒜素处理组,n=10),饲喂至4周龄后,采用小肠原位灌流方法测定美托洛尔(P-gp潜在底物)、磺胺嘧啶(P-gp潜在底物)和氟苯尼考(BCRP潜在底物)的有效渗透系数P_(eff)。[结果]结果显示32和100 mg/kg的大蒜素可显着(P<0.05)或者极显着(P<0.01)增加美托洛尔(P_(eff)(×10~(-4)cm/s):0.68±0.15 (对照组)1.03±0.32/3.66±0.17 (低/高剂量组))、磺胺嘧啶(0.51±0.03 (对照组);0.66±0.07/0.90±0.12 (低/高剂量组))和氟苯尼考(0.26±0.01(对照组);0.57±0.04/0.91±0.08(低/高剂量组))的有效渗透率,其作用推测与抑制P-gp或者BCRP的外排作用有关。[结论]本研究表明大蒜素可影响3种药物的小肠渗透性,推测其作用发生与抑制鸡空肠内的P-gp和BCRP的外排作用有关。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
药物渗透论文参考文献
[1].毕肖林,马世堂,狄留庆,陈志鹏,刘陶世.口服药物膜渗透性评价方法及其在中药研究中的应用进展[J].中草药.2019
[2].王玥,李香秀,王丽平.大蒜素对P-gp和BCRP底物药物渗透性的影响[C].中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集.2019
[3].郭荔,李香秀,王玥,王丽平.药用辅料Pluronic~?F68和Labrasol~?对4种药物渗透性的影响[C].中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集.2019
[4].张娟娟,傅翔,朱全刚,张立超.滚轮微针处理次数对药物皮肤渗透、分布及皮肤刺激性的影响[J].药学实践杂志.2019
[5].王洋洋,黄聪,王彩君,肖娟兰,刘昌孝.基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究[J].药物评价研究.2019
[6].洪恒飞,黄龄亿,柯溢能,江耘.新机制将纳米药“快递”到每个肿瘤细胞[N].科技日报.2019
[7].朱运.壳聚糖嫁接物药物递释系统增强瘤内渗透的肿瘤治疗及机制研究[D].浙江大学.2019
[8].陈飞,王超,高昊.推拉式渗透泵药物传递系统处方设计关键要素研究[J].中国药学杂志.2019
[9].阎鸿焰,黄银,陈诚,秦博,张灵.叁唑类抗真菌药物肺组织渗透性研究进展[J].医药导报.2019
[10].饶义琴,李姝璇,李彭宇,章溢,胡海燕.提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立[J].药学学报.2019