草酰衍生物论文-唐啸威,谢文利,陈虹,田丹丽,左松

草酰衍生物论文-唐啸威,谢文利,陈虹,田丹丽,左松

导读:本文包含了草酰衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:鬼臼毒素衍生物,化合物,抗肿瘤活性

草酰衍生物论文文献综述

唐啸威,谢文利,陈虹,田丹丽,左松[1](2011)在《吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出目的:获得高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法:5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚。将其与草酰氯反应,再以4β-氨基-4’-去甲表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果:通过草酰桥成功将吲哚和去甲表鬼臼毒素拼接,并对吲哚一位进行改造,合成了8个新化合物。结论:合成的8个化合物中部分具有良好的抗肿瘤活性,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托伯苷。(本文来源于《天津医科大学学报》期刊2011年03期)

陆艳玲[2](2010)在《吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出鬼臼毒素是从植物中提取分离得到的一种具有非常好的抗肿瘤作用的活性成分,有很大的发展前途,合成其类似物并进行活性研究是目前抗肿瘤药物研究的一个热点。近年来,本课题组一直在从事鬼臼毒素的改造工作,并合成了大量活性高的鬼臼毒素类衍生物。其中,以-3-草酰鬼臼毒素类化合物为代表。其应用了药物设计的“拼合原理”,是基于Indibulin的吲哚-3-草酰基平面结构的鬼臼毒素衍生物。但是这类化合物的稳定性不好,为了克服这一缺点,本文通过改变吲哚母环上的取代基设计合成了一系列鬼臼毒素类衍生物,其中27个取代吲哚-3-草酰鬼臼毒素类衍生物和5个取代吲哚-3-甲酰鬼臼毒素类衍生物,均未见文献报道,其结构经1H-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。用MTT法筛选这些化合物对HeLa细胞的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,A-4、A-5、B-2等14个化合物的活性与先导化合物VP-16相当,有进一步研究的价值。根据体外细胞毒活性的测试结果,对以上两类化合物的构效关系分别进行了初步分析和总结,为深入研究奠定了基础。(本文来源于《天津医科大学》期刊2010-05-01)

草酰衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

鬼臼毒素是从植物中提取分离得到的一种具有非常好的抗肿瘤作用的活性成分,有很大的发展前途,合成其类似物并进行活性研究是目前抗肿瘤药物研究的一个热点。近年来,本课题组一直在从事鬼臼毒素的改造工作,并合成了大量活性高的鬼臼毒素类衍生物。其中,以-3-草酰鬼臼毒素类化合物为代表。其应用了药物设计的“拼合原理”,是基于Indibulin的吲哚-3-草酰基平面结构的鬼臼毒素衍生物。但是这类化合物的稳定性不好,为了克服这一缺点,本文通过改变吲哚母环上的取代基设计合成了一系列鬼臼毒素类衍生物,其中27个取代吲哚-3-草酰鬼臼毒素类衍生物和5个取代吲哚-3-甲酰鬼臼毒素类衍生物,均未见文献报道,其结构经1H-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。用MTT法筛选这些化合物对HeLa细胞的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,A-4、A-5、B-2等14个化合物的活性与先导化合物VP-16相当,有进一步研究的价值。根据体外细胞毒活性的测试结果,对以上两类化合物的构效关系分别进行了初步分析和总结,为深入研究奠定了基础。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

草酰衍生物论文参考文献

[1].唐啸威,谢文利,陈虹,田丹丽,左松.吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].天津医科大学学报.2011

[2].陆艳玲.吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性[D].天津医科大学.2010

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