王杨
(黑龙江省大庆油田总医院160000）
【关键词】支气管哮喘常用药临床应用
【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）06-0377-02
1平喘药物的药理分析
须掌握各种平喘药物的有关知识，才能根据病情和患者特征选择适当药物，合理应用。
1.1药动学药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程与药物的疗效和不良反应密切相关。必须掌握药物的半衰期、药一时曲线下面积、血药峰浓度和谷浓度等药代动力学参数，合理调节给药的剂量和间隔，同时关注药代动力学参数与药物起效时间、最大作用时间和作用持续时间的关系。
1.2剂型和给药途径平喘药物的剂型包括注射制剂、口服制剂和吸入制剂。一般来说，静脉给药比肌注吸收快，肌注比口服吸收快；口服制剂中溶液剂比片剂、胶囊易吸收，作用往往较为显著；吸入疗法给药剂量低，副作用轻微，药物起效时间迅速，作用持续时间满意，但应区分掌握各种吸入装置的优劣。
1.3不良反应临床医师必须掌握各种平喘药物的不良反应，及时发现和处置，以减轻对患者的损害。
1.4药物相互作用平喘药物与其他药物联用，或平喘药物之间的相互作用，表现在疗效上有协同、相加、拮抗或无关，在不良反应方面有增强、减轻或无关。如氨茶碱与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用时，可降低氨茶碱在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。
2临床应用
2.1β2-受体激动剂使支气管平滑肌松弛，并部分的通过腺苷酸环化M-CAMP调节抑制介质释放。该类药物还能防止各种支气管收缩物质的激发作用，抑制微血管渗漏以及增加黏液清除。常用的口服短效制剂包括特布他林、沙丁胺醇、吡布特罗、异丙喘宁、比托特罗和异地林等。如口服特布他林(喘康速)2.5mg/片，作用可维持4小时。给予具有长效作用的缓释/控释剂沙丁胺醇(全特宁)4mg/片，8mg/片，作用可维持10～11小时，口服1～2次/日，常用于夜间或凌晨哮喘发作的治疗。沙美特罗作为长效(达12小时)β2-受体激动剂也有助于控制夜间症状。吸入性β2-受体激动剂可用于缓解急性支气管收缩和预防运动诱导的支气管收缩。β2-受体激动剂吸入后很快起效(数分钟内)，但多数疗效持续仅4～6小时。吸入制剂、定量气雾吸入剂(MDI)短效作用的有沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵)100μg/喷，特布他林(喘康速)250μg/喷，干粉吸入剂(喘宁碟)200μg/粒、400μg/粒，装入特制的吸入器具中，刺破后用力吸入，无须手动配合，且无气雾吸入剂中所含抛射剂氟里昂所致局部冷冻带来的咽部不适，作用维持时间稍长；长效作用的有第4代β2-受体激动剂沙美特罗气雾剂25μg/喷、干粉吸入剂50μg/粒，作用维持12小时。
2.2磷酸二酯酶抑制剂常用的药物有氨茶碱(茶碱)，可口服、静脉滴注或缓慢静脉推注，血药浓度半衰期约9小时，有效治疗浓度范围为10～20μg/ml。茶碱能松弛支气管平滑肌并有轻度的抗炎作用，除扩张支气管与心肾血管外，尚可刺激肾上腺髓质分泌内源性儿茶酚胺和改善膈肌的动力作用。茶碱显示出能抑制细胞内钙释放、减少微血管渗透和抑制变态反应原的迟发反应。茶碱减少支气管黏膜内的嗜酸性细胞浸润和T淋巴细胞进入上皮，增强心肌和膈肌的收缩力。目前不再常规静脉注射茶碱来治疗哮喘急性发作，然可辅助β2-受体激动剂用于长期控制。应定期监测茶碱的血药浓度，使茶碱血药浓度保持在10～15μg/ml之间，尤其是需多次静脉用药情况下更应注意及时监测，以免严重毒副作用发生。
2.3M胆碱能受体阻滞剂抗胆碱能药物有阿托品和异丙托溴铵，通过竞争性抑制胆碱能受体，阻断胆碱能受体导致的气道阻塞。抗胆碱能药物还能阻断由于刺激物或食管返流引起反射性支气管收缩。对已经吸入β2-受体激动剂的急性哮喘患者，抗胆碱能药物是否有支气管扩张的协同作用尚有争论，在维持治疗中的作用还未明确。抗胆碱能药物的副反应有口干等，如喷入眼睛，会使视力模糊。目前常用者为溴化异丙托品气雾剂(爱喘乐)，吸入40μg，作用可维持4～6小时，其扩张支气管量仅为抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/10～1/20，常用于夜间哮喘和伴有迷走神经兴奋性增高的哮喘患者。
2.4糖皮质激素糖皮质激素能抑制炎症细胞的活性和向变态反应部位的趋化，抑制β2-受体下调，阻断白三烯的合成，抑制细胞因子的产生和黏附蛋白的活性。用糖皮质激素长期治疗，也可使支气管高反应性逐渐下降。哮喘发作期间早期全身使用糖皮质激素常很有效，可减少住院，预防复发。5～7天的短期大剂量使用可控制发作且不会有明显的副作用。长期吸入糖皮质激素可预防症状，并能抑制、控制和逆转炎症，除最严重的病例外，吸入糖皮质激素可明显减少口服激素维持治疗的需要量，但不能用于急性发作。吸入糖皮质激素的局部副反应包括声音嘶哑和口腔真菌病。
参考文献
[1]张明,冯树坤,薛莲英.治疗支气管哮喘药物的重新评价[J].医学理论与实践,2004,17(8):891.
[2]吕小华.支气管哮喘的现代治疗药物[J].临床肺科杂志,2005,10(4):514.