导读:本文包含了细胞分裂抑制剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,2,4-叁唑,哌嗪,叁嗪,细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂
细胞分裂抑制剂论文文献综述
张成路,王静,李益政,李传银,孙晓娜[1]（2018）在《细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-叁唑多杂环分子的设计合成》一文中研究指出以1,2,4-叁唑为核心结构的杂环分子,因其优良而广泛的生物活性,已成为药物筛选中重要的研究对象。本文为了研究其构效关系,针对1,2,4-叁唑结构中3个位点分别进行不同的结构修饰,并将其与哌嗪和均叁嗪分别偶联,首次合成了两类共28个双叁唑多杂环目标分子[TM1~TM3(a~f)]和[TM4~TM5(a~e)]。为了比较叁唑中4-氨基对生物活性的影响,还与化合物6-吗啉-2,4-(5-硫醚基-4-氨基-3-正戊基1,2,4-叁唑)-1,3,5-叁嗪(C)和6-吡咯-2,4-(5-巯基-4-氨基-3-正戊基-1,2,4-叁唑)-1,3,5-叁嗪(D)进行了比较。通过傅里叶变换红外光谱仪(IR)、核磁共振谱(~1H NMR)和高分辨率质谱仪(HRMS)等技术手段对28个目标分子进行了结构表征,研究了其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性。结果表明,21个目标分子表现出优良的抑制活性,9个目标分子的抑制活性优于阳性参照物,有望成为抗肿瘤药物先导物。(本文来源于《应用化学》期刊2018年02期）
沈佳汇,陈立,杨天训,苗冉冉,李亚楠[2]（2014）在《细胞分裂周期蛋白CDC25B抑制剂研究进展》一文中研究指出CDC25(cell division cyclin 25)是调控细胞周期的重要蛋白,主要有CDC25A,CDC25B和CDC25C 3种亚型。CDC25B的过表达与许多癌症的发生有关,被认为是新的很有潜力的抗肿瘤药物靶点。高活性、高选择性的小分子抑制剂能为研究CDC25B在细胞通路中的生物功能和作用机制提供工具化合物,为抗肿瘤药物研究提供药物先导物。本文就2012年以来报道的CDC25B抑制剂做简要的综述。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2014年24期）
沈勇,王源丰,吴景恒,肖利民[3]（2012）在《P38促细胞分裂蛋白酶活性抑制剂的分子对接及3D-QSAR研究(英文)》一文中研究指出运用分子对接方法研究了26个以嘧啶基咪唑环为基底的一系列同源化合物与p38促细胞分裂蛋白酶晶体结构的结合模式。采用比较分子力场分析法(CoMFA)对选取的对接优势构象进行叁维定量构效关系(3D-QSAR)研究。建立了3D-QSAR的CoMFA模型,其非交叉验证系数r~2为0.986,交叉验证相关系数q~2为0.755,外部验证的标准偏差(SD为0.13,表明该模型合理、可信,并具有良好的预测能力。有趣的是,配体与活性周围氨基酸残基4个距离之和与其活性之间具有良好的线性关系(R~2=0.752),揭示了配体分子大小及与氨基酸残基结合的紧密程度对化合物的抑制活性起着主要的作用。最后,根据研究总结的规律设计了4个具有潜在高活性的嘧啶基咪唑衍生物。研究结果可为实验工作者合成新药提供理论有意义的理论参考。(本文来源于《计算机与应用化学》期刊2012年12期）
丁子春,刘统斌,于秀华,马翔,周伟澄[4]（2012）在《细胞分裂蛋白FtsZ抑制剂的研究进展》一文中研究指出细菌耐药性问题日益严重,越来越多的致病菌对现有抗生素产生了耐药性。开发新靶点的抗生素迫在眉睫。FtsZ是介导细菌细胞分裂的关键蛋白,由于与人类微管蛋白序列的差异,有可能设计选择性作用于细菌FtsZ而不干扰宿主细胞的抑制剂,FtsZ蛋白有希望成为抗菌药物研究的新靶点。本文从人类微管蛋白抑制剂、GTP类似物、天然产物和化合物库广筛等方面综述了以FtsZ为靶点的抗菌药物研究的最新进展。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2012年05期）
史晓菲[5]（2011）在《植物激素使用亟待规范》一文中研究指出西瓜、香蕉、芒果……一桌子的新鲜水果本来让人馋涎欲滴，不过，伴随近期西瓜爆炸等一系列水果使用生长素被催熟事件的曝光，不少消费者表示，现在连吃水果都变的越来越谨慎了。 生长剂使用普遍 在北京海淀区某早市水果区里，应季与不应季的水果都可以(本文来源于《消费日报》期刊2011-05-19）
张雯[6]（2010）在《靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂筛选模型建立的初步研究》一文中研究指出FtsZ是Escherichia coli等多种细菌细胞分裂所必需的蛋白,在细胞分裂中起着重要的作用,已日益成为新型抗菌药物靶标研究的热点。本研究根据FtsZ蛋白具有GTP酶活性的特征,建立了一套靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂体外筛选模型,并以此从植物内生菌发酵产物中,筛选能够有效抑制FtsZ GTP酶活性的样品,为寻找到有价值的细胞分裂抑制剂奠定基础。1、应用PCR法,从E.coli DH5a中扩增了ftsZ基因,将其克隆到大肠杆菌表达载体pET30a上,转化入Escherichia coli BL21 (DE3)中获得了带有His tag的FtsZ高效融合表达。通过超声破碎、Ni-NTA柱高效亲和层析、透析、真空冷冻干燥后得到了纯白色粉末状的FtsZ蛋白。2、建立了FtsZ GTP酶活性的测定方法：孔雀石绿-磷钼杂多酸分光光度法。并以孔雀石绿-磷钼杂多酸分光光度法考察了该蛋白的各酶学性质。结果显示该融合FtsZ蛋白以GTP为底物时,最适反应pH为7.5,最适温度37℃,米氏常数为Km=9.9×10-5 mol/l,最佳保存条件为蛋白冻干粉-70℃保存。3、根据FtsZ的最佳反应条件,以黄连素作为阳性对照,采用96孔板反应及酶标仪测定法,构建了靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂的体外高通量筛选模型。4、从种256种药用植物中分离了1876株植物内生真菌,制备了份1874发酵样品,并将筛选模型应用于1874份植物内生菌发酵产物的活性初筛,进一步采用液体培养、显微镜镜检的方法对282份初筛活性样品进行体内活性复筛。结果获得了菌株号为127-B-2和140-A-10两株活性菌株,其发酵样品能使E.coli BL21产生细胞分裂抑制的典型拉长现象。(本文来源于《上海师范大学》期刊2010-04-15）
张雯,杨志钧,陈代杰[7]（2010）在《靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂的研究进展》一文中研究指出细菌耐药性的日益凸显严重威胁着人类健康。传统的筛选方法已经难以筛选到新的抗生素。运用新的技术去开发新的抗生素迫在眉睫。FtsZ(filamentous temperature-sensitive protien Z)作为一种广泛存在于细菌中的重要的细胞分裂蛋白目前广受关注。该文简要概述了FtsZ在细胞分裂中的作用,靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂筛选模型的建立,以及已经筛选获得的一些具有生理活性的FtsZ抑制剂。(本文来源于《生命科学》期刊2010年01期）
温晓雪,明琰,王林,Lock,RL,Harry,EJ[8]（2009）在《细胞分裂抑制剂:未来抗生素研发的新理解》一文中研究指出对过度滥用的老抗生素所衍生的新药物的临床应用,促使抗生素耐药问题日趋严重。不控制抗生素的使用而限制抗生素的耐药性的想法是不现实的。健康组织、制药公司和研究机构已开始意识到研发新靶标药物的紧迫性。有关细菌细胞分裂途径的丰富知识可以帮助人们寻找新型抑制剂,本文将讨论抑制细菌细胞分裂的治疗潜能,并回顾在这个抗生素发现新领域中的进展。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2009年01期）
徐亮[9]（2008）在《新型原核细胞分裂FtsZ酶抑制剂》一文中研究指出抗生素药物广泛应用使得很多细菌对现有抗生素产生了抗药性,因此迫切需要寻找新结构的抗菌药物。研究的一个方向是阻断与细菌生长相关的靶蛋白,从而导致菌体死亡。细胞分裂编码蛋白须富集到一定程度才能导致分化,因此对阻断因素相当敏感,FtsZ(一种具有GTP酶活性的(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2008年02期）
崔春华,林熙然[10]（1999）在《叁种磷酸二酯酶抑制剂对小鼠上皮细胞分裂和表皮细胞分化的影响》一文中研究指出银屑病皮损ｃＡＭＰ含量降低、ｃＧＭＰ含量升高和ｃＡＭＰ/ｃＧＭＰ比值下降[1],在造成表皮角质形成细胞增生过快和表皮分化不全的两种银屑病基本变化中[2]起重要作用。磷酸二酯酶抑制剂通过减少ｃＡＭＰ分解而提高细胞内ｃＡＭＰ含量和ｃＡＭＰ/ｃＧＭＰ比值。曾有(本文来源于《中国皮肤性病学杂志》期刊1999年06期）
细胞分裂抑制剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
CDC25(cell division cyclin 25)是调控细胞周期的重要蛋白,主要有CDC25A,CDC25B和CDC25C 3种亚型。CDC25B的过表达与许多癌症的发生有关,被认为是新的很有潜力的抗肿瘤药物靶点。高活性、高选择性的小分子抑制剂能为研究CDC25B在细胞通路中的生物功能和作用机制提供工具化合物,为抗肿瘤药物研究提供药物先导物。本文就2012年以来报道的CDC25B抑制剂做简要的综述。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
细胞分裂抑制剂论文参考文献
[1].张成路,王静,李益政,李传银,孙晓娜.细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-叁唑多杂环分子的设计合成[J].应用化学.2018
[2].沈佳汇,陈立,杨天训,苗冉冉,李亚楠.细胞分裂周期蛋白CDC25B抑制剂研究进展[J].中国新药杂志.2014
[3].沈勇,王源丰,吴景恒,肖利民.P38促细胞分裂蛋白酶活性抑制剂的分子对接及3D-QSAR研究(英文)[J].计算机与应用化学.2012
[4].丁子春,刘统斌,于秀华,马翔,周伟澄.细胞分裂蛋白FtsZ抑制剂的研究进展[J].中国医药工业杂志.2012
[5].史晓菲.植物激素使用亟待规范[N].消费日报.2011
[6].张雯.靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂筛选模型建立的初步研究[D].上海师范大学.2010
[7].张雯,杨志钧,陈代杰.靶向FtsZ的细胞分裂抑制剂的研究进展[J].生命科学.2010
[8].温晓雪,明琰,王林,Lock,RL,Harry,EJ.细胞分裂抑制剂:未来抗生素研发的新理解[J].国际药学研究杂志.2009
[9].徐亮.新型原核细胞分裂FtsZ酶抑制剂[J].国际药学研究杂志.2008
[10].崔春华,林熙然.叁种磷酸二酯酶抑制剂对小鼠上皮细胞分裂和表皮细胞分化的影响[J].中国皮肤性病学杂志.1999